لیپاکونیٹائن ہائیڈرو برومائڈ

لیپاکونیٹائن ہائیڈرو برومائڈ(LA) ایک قسم کا diterpenoid alkaloid، labaconitine ہے، جو ranunculus خاندان کے aconitum سے نکالا اور الگ کیا جاتا ہے۔ یہ چین میں مرکزی اعصابی نظام کے لیے پہلی غیر-نشہ آور ینالجیسک دوا ہے۔ اس میں اینالجیزیا، اینٹی پائریٹک، ڈیٹیومیسنس اور لوکل اینستھیزیا کے اثرات ہیں، اور اس میں غیر-نشہ اور کم منفی ردعمل کی خصوصیات ہیں۔ اس کا ینالجیسک اثر indomethacin سے زیادہ مضبوط اور مورفین سے کمزور ہے۔ فی الحال، اس کے مضبوط ینالجیسک اور امیونوموڈولیٹری اثرات بنیادی طور پر مختلف خصوصیات کی طبی تشخیص اور علاج کی سرگرمیوں میں استعمال ہوتے ہیں، اور یہ کینسر کے دیر سے ہونے والے ینالجیزیا اور پیریوآپریٹو ینالجیسیا میں بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔

KINTAI میں Lappaconitine ایک مشہور پروڈکٹ ہے۔ ایک دہائی کی تحقیق اور ترقی کے بعد، KINTAI نے کامیابی کے ساتھ متعدد بنیادی تکنیکی مسائل پر قابو پا لیا ہے، اور ہر بیچ میں غیر معمولی پاکیزگی حاصل کی ہے۔ ہم مسلسل سخت معیار کے معیارات پر عمل کرتے ہیں اور کسٹمر-مرکزی نقطہ نظر کو برقرار رکھتے ہیں، اس بات کو یقینی بناتے ہوئے کہ ہر پروڈکٹ فارماسیوٹیکل-گریڈ کے سخت معیارات پر پورا اترتا ہے۔ ہم عالمی فارماسیوٹیکل کمپنیوں کو انتہائی موثر اور محفوظ نباتاتی انٹرمیڈیٹس فراہم کرتے ہیں۔ بطور قابل اعتمادفراہم کنندہنباتیات کے فعال اجزاء میں، ہم نباتاتی نکالنے کی ٹیکنالوجی میں اپنی اہم پوزیشن کو برقرار رکھتے ہیں اور اب ہیں۔96% Lappaconitine کا سب سے بڑا پروڈیوسرچین میں. براہ کرم ہم سے بلا جھجھک رابطہ کریں۔info@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappaconitine، بنیادی طور پر جڑی بوٹی Aconitum napellus کی جڑ سے نکالا جاتا ہے، طبی طور پر ایک مضبوط ینالجیسک اثر، دیرپا-افادیت، اور چند منفی ردعمل کے لیے ثابت ہوا ہے۔ یہ چین میں پہلا غیر-نشہ آور ینالجیسک ہے۔

LA چین کا پہلا غیر-نشہ آور، غیر-اوپیئڈ ینالجیسک ہے اور اسے چین میں کینسر کے مریضوں کے لیے "تیسرے-مرحلے" ینالجیسک طریقہ کار میں شامل کیا گیا ہے۔ ایل اے کا ینالجیسک اثر مارفین سے کمتر ہے، لیکن پیتھیڈین سے موازنہ ہے، اور اینٹی پائریٹک ینالجیسک امینوپائرین سے سات گنا زیادہ طاقتور ہے۔ LA میں ینالجیزیا کا آغاز آہستہ ہوتا ہے لیکن دیرپا- اثر ہوتا ہے، جو اسے ٹرامادول کا ایک عام متبادل بناتا ہے۔ مطالعات سے پتہ چلا ہے کہ LA مرکزی اعصابی نظام میں وولٹیج-انحصار سوڈیم اور کیلشیم چینلز کو متاثر کرکے محوری نقصان کی وجہ سے ہونے والے ایکٹوپک خارج ہونے والے مادہ کو روک سکتا ہے، اس طرح اعصاب کی ترسیل کو روکتا ہے۔ یہ presynaptic جھلی کے ذریعے نوریپائنفرین اور سیروٹونن کے دوبارہ لینے کو روک کر اور Synaptic درار میں ان کی سطح کو بڑھا کر، اس طرح ایک مضبوط اور دیرپا ینالجیسک اثر ڈال کر، یہ افرینٹ اعصابی ریشوں سے مادہ P اور somatostatin کے اخراج کو بھی روک سکتا ہے۔ یہ دماغی پانی اور کارٹیکل خلیوں کے ارد گرد سرمئی مادے میں کیلشیم کی آمد کو روکنے کے ساتھ ساتھ جوہری عنصر κB کے اظہار کو بھی ینالجیسک اثرات مرتب کر سکتا ہے۔

(حوالہ: ینالجیزیا، گونگ کیو اے، لیم میں لیپاکونیٹائن ہائیڈرو برومائیڈ کی تحقیقی پیشرفت۔ پوسٹ آپریٹو درد اور سیرم کمپلیمنٹ 3 اور 4 سطح کے کینسر کے مریضوں پر لیپاکونٹائن کا اثر۔ Zhi,2015,35(6): 668-672．)

1. ینالجیا

Laptopaconitine، میرے ملک کا پہلا غیر-نشہ آور ینالجیسک، مختلف ہلکے سے اعتدال پسند درد کی حالتوں کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، جیسے کینسر کا درد، آپریشن کے بعد درد، اور sciatica۔ طبی لحاظ سے، lappaconitine کی ینالجیسک افادیت aminopyrine کے مقابلے میں سات گنا زیادہ ہے، اور اس نے دانت کے درد، trigeminal neuralgia، herpes zoster کے درد، اور postoperative کے درد میں نمایاں ریلیف دکھایا ہے۔

2. اینٹی سوزش

Laptopaconitine میں ایک معتدل سوزش کا اثر ہوتا ہے اور اسے عام طور پر لوک ادویات میں سوزش کی حالتوں جیسے lupus erythematosus، rheumatism، اور rheumatoid arthritis کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔ Laptopaconitine NF-κB پاتھ وے اور مائٹوجن-ایکٹیویٹڈ پروٹین کناز (MAPK) سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر کسی بھی پیداوار کو روک نہیں سکتا، اس طرح سوزش کے عوامل (TNF-، IL-1، CCP-1، اور chemo) کے اظہار کو کم کرتا ہے۔ MIP-1 )، سوزش کے اثرات کو حاصل کرنا۔

3. antiarrhythmic

Laptopaconitine کا antiarrhythmic اثر lappaconitine کی ایک منفرد سرگرمی ہے۔ Lappaconitine کا تعلق کلاس Ic antiarrhythmic قدرتی مصنوعات کی کلاس سے ہے۔ اس کے مشتقات کی اینٹی آریتھمک سرگرمی خوشبودار گروپ کی C-5 پوزیشن پر ہالوجن پر منحصر ہے۔ حیاتیاتی سرگرمی کو متاثر کرنے والے ہالوجن متبادل کی ترتیب یہ ہے: Br > I > Cl۔ Lappaconitine hydrobromide سب سے زیادہ طاقتور antiarrhythmic derivative ہے۔

4. اینٹی-ٹیومر اثرات

Lappaconitine سلفیٹ phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B (PI3K/protein kinase B, PKB یا AKT) سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے G0/G1 مرحلے میں A549 خلیوں کو روک سکتا ہے، apoptosis کو اکسا سکتا ہے، اور سیل کی عملداری اور پھیلاؤ کو روک سکتا ہے۔ PI3K/AKT سگنلنگ پاتھ وے سیل کی بقا، پھیلاؤ اور نمو میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔

5. مرگی کے خلاف-اثرات

Lappaconitine کی سوڈیم کرنٹ کی روک تھام استعمال پر منحصر ہے-اور یہ سوڈیم کرنٹ ایکٹیویشن اور غیر فعال ہونے کے وولٹیج-انحصار کو تبدیل نہیں کرتی ہے۔ Lappaconitine منتخب طور پر bicuculine، aconitine، یا Mg2+-مفت بیرونی محلول کی طرف سے حوصلہ افزائی کے نیوران میں مرگی کے اخراج اور پھٹنے کی مدت کو کم کرتا ہے۔ اس سے پتہ چلتا ہے کہ lappaconitine کی antiepileptic سرگرمی axonal conductance کو روک کر اور سوڈیم کرنٹ کو کم کر کے ثالثی کی جا سکتی ہے۔

منفی ردعمل

کبھی کبھار، چکر آنا، دھڑکن، چھپاکی، سینے میں جکڑن، اور الرجک دھبے ہو سکتے ہیں، جو عام طور پر بے ساختہ حل ہو جاتے ہیں۔

انجکشن مقامی جلن کا سبب بن سکتا ہے۔

Contraindications اور احتیاطی تدابیر

اس کی مصنوعات کو الرجی کے ساتھ مریضوں میں contraindicated ہے.

شدید جگر یا گردوں کی کمی والے مریضوں میں احتیاط کے ساتھ استعمال کریں۔

حاملہ اور دودھ پلانے والی خواتین میں اس دوا کی حفاظت نامعلوم ہے؛ استعمال کے خطرات کے خلاف احتیاط سے وزن کیا جانا چاہئے.

دل کی بیماری کے مریضوں میں احتیاط کے ساتھ استعمال کریں۔

منشیات کے تعاملات

دیگر مرکزی اعصابی نظام کے ڈپریشن کے ساتھ مشترکہ استعمال (جیسے سکون آور اور ہپنوٹکس) ڈپریشن کے اثر کو بڑھا سکتا ہے۔

ڈاکٹر کی نگرانی میں دیگر دوائیوں کے ساتھ امتزاج کے استعمال کی سفارش کی جاتی ہے۔

خصوصی نوٹس

عمل کا آہستہ آغاز: تیز-ایکشن کرنے والے اوپیئڈز جیسے مارفین، لیپاکونیٹائن ہائیڈرو برومائیڈ کے مقابلے انجیکشن کے بعد اثر ہونے میں تقریباً 30 منٹ لگتے ہیں، یہ انتہائی حالات کے لیے نا مناسب بناتا ہے جس میں فوری ینالجیس کی ضرورت ہوتی ہے۔

lappaconitine کی تشکیل بنیادی طور پر متنوع طبی ضروریات کو پورا کرنے کے لیے مختلف خوراک کی شکلوں پر مبنی ہے۔ اس کی خوراک کی اہم شکلیں اور تشکیل کی خصوصیات درج ذیل ہیں۔

1. انجکشن

یہ سب سے کلاسک اور عام خوراک کی شکل ہے، جو شدید، اعتدال پسند سے شدید درد کے لیے استعمال ہوتی ہے۔

فارمولا:

فعال اجزاء: لیپاکونیٹائن ہائیڈروبومائڈ

سالوینٹ: انجیکشن کے لیے پانی

پی ایچ ایڈجسٹر: ڈائلوٹ ہائیڈروکلورک ایسڈ یا سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ محلول عام طور پر پی ایچ کو مناسب حد (عام طور پر 4.0-6.0) میں ایڈجسٹ کرنے کے لیے استعمال کیا جاتا ہے تاکہ منشیات کے استحکام کو یقینی بنایا جا سکے اور انجیکشن کے دوران جلن کو کم کیا جا سکے۔

ممکنہ معاون: اینٹی آکسیڈینٹس (جیسے سوڈیم بیسلفائٹ) کبھی کبھی استحکام کو بڑھانے کے لیے شامل کیے جاتے ہیں۔

عام طاقتیں: 4mg/2ml، 8mg/2ml، وغیرہ۔

انتظامیہ کا راستہ: انٹرا مسکیولر انجیکشن یا انٹراوینس انفیوژن۔

2. گولیاں/گولیاں

یہ دائمی، مسلسل درد کے دیکھ بھال کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے اور اس کا انتظام کرنا آسان ہے۔

فارمولا:

فعال اجزاء: لیپاکونیٹائن ہائیڈروبومائڈ

بلکر: جیسے نشاستہ، لییکٹوز، اور مائیکرو کرسٹل لائن سیلولوز، جو گولی کا وزن بڑھانے کے لیے استعمال ہوتے ہیں۔ بائنڈر، جیسے پولی وینیلپائرولیڈون (PVP) اور نشاستہ دار گارا، پاؤڈر کو باندھنے کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔

منقطع کرنے والے، جیسے کراس-منسلک سوڈیم کاربوکسی میتھائل سیلولوز اور کم-متبادل ہائیڈروکسی پروپیل سیلولوز، معدے میں ٹیبلٹ کے ٹوٹنے کو فروغ دیتے ہیں۔

چکنا کرنے والے مادے، جیسے میگنیشیم سٹیریٹ اور ٹیلک، ٹیبلٹ کمپریشن کو آسان بناتے ہیں۔

عام طاقت: 5 ملی گرام/ٹیبلیٹ۔

3. پیچ (ٹرانسڈرمل ڈرگ ڈیلیوری سسٹم)

خوراک کی یہ اختراعی شکل پائیدار، مستحکم ینالجیزیا فراہم کرتی ہے اور خاص طور پر دائمی درد والے مریضوں کے لیے موزوں ہے جنہیں طویل مدتی ادویات کی ضرورت ہوتی ہے (جیسے کینسر کا درد)۔ یہ پہلے-ہیپاٹک اثرات اور معدے کے ضمنی اثرات سے بچتا ہے۔

تشکیل:

فعال اجزاء: لیپاکونیٹائن ہائیڈروبومائڈ

پریشر-حساس چپکنے والی چیزیں، جیسے پولی کریلیٹس، سلیکونز، یا پولی سوبیوٹائلین، پیچ کو جلد سے چپکنے کے قابل بناتے ہیں اور منشیات کے ذخائر اور ریلیز گاڑی کے طور پر کام کرتے ہیں۔

دخول بڑھانے والے، جیسے امینوکیٹون اور اولیک ایسڈ، منشیات کو سٹریٹم کورنیئم میں گھسنے میں مدد کرتے ہیں۔

بیکنگ پرت: ایک پانی-ناقابل تسخیر فلم جو منشیات کے بخارات اور بیرونی آلودگی کو روکتی ہے۔ اینٹی-اسٹک لیئر: ایک حفاظتی پرت جسے استعمال کرنے سے پہلے ہٹا دیا جائے۔

فوائد: خون میں دوائیوں کا مستحکم ارتکاز، طویل-دیرپا اثر (24 گھنٹے سے زیادہ دیر تک)، استعمال میں آسان، اور مریض کی اچھی تعمیل۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: lappaconitine hydrobromide، China lappaconitine hydrobromide مینوفیکچررز، سپلائرز، فیکٹری